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Síntesi orgànica
Síntesis orgánica
Organic synthesis
Química farmacèutica
Química farmacéutica
Pharmaceutical chemistry
Síntesis de agonistas dopaminérgicos periféricos: 2-aminotetralinas y bioisósteros
[Barcelona] :
Universitat de Barcelona,
2019
Accés lliure
http://hdl.handle.net/10803/666016
cr |||||||||||
AAMMDDs2019 sp ||||fsm||||0|| 0 spa|c
Pérez Orcero, Carlos-Gabriel,
autor
1 recurs en línia (114 pàgines)
Tesi
Doctorat
Universitat de Barcelona. Departament de Farmacologia i Química Terapèutica
1999
Universitat de Barcelona. Departament de Farmacologia i Química Terapèutica
Tesis i dissertacions electròniques
Roca Estrem, Tomás,
supervisor acadèmic
Bosch Cartes, Joan,
supervisor acadèmic
TDX
Se describe la síntesis de agonistas dopaminérgicos perifericos DA1/DA2, eficaces para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, en los que se ha sustituido la unidad de 2-aminotetralina caracteristica de este grupo de compuestos por un nucleo heteromatico bioisostero de catecolaminas, para superar los problemas de biodisponibilidad inherentes a la unidad de catecol. Para ello se ha establecido una vía de sintesis convergente, eficaz y de carácter general que ha permitido la preparación de estructuras de tipo 6-amino-2-hidroxitetrahidroquinolina, 6-aminotetrahidroquinolina, 3-piridiletilamina, 6-amino-2-hidroxitetrahidroquinolina, 6-aminotetrahidroquinolina, 3-piridiletilamina, 6-amino-2-hidroxitetrahidrobenzotiatol, 2,6-diaminotetrahidrobenzo-tiazol, 5-aminotetrahidroindol, 3-pirroliletilamina y 5-aminotetrahidroisoindol.
Se han efectuado ensayos funcionales in vitro de actividad agonista dopaminérgica periferica de los compuestos sintetizados mediante el test de la arteria esplénica del conejo para la actividad DA1 y el test de la arteria auricular del conejo para la actividad DA2. Unicamente los compuestos de la serie tetrahidroquinolina actividad DA2 careciendo de actividad DA1, mientras que lo compuestos de la serie 2-aminotetrahidrobenzotiazol muestran actividad DA1 y DA2 aunque esta no es debida a una acción dopaminergica.
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