2024-03-28T11:33:41Zhttps://www.tdx.cat/oai/requestoai:www.tdx.cat:10803/1286632017-09-02T08:03:28Zcom_10803_1col_10803_108
nam a 5i 4500
Disseny de medicaments
Diseño de medicamentos
Drug design
Pèptid opioide
Péptido opioide
Opioid peptide
Receptor opioide
Opioid receptor
Endomorfina
Endomorphin
Opiorfina
Opiorphin
Encefalina
Enkephalin
Disseny racional de lligands del receptor opioide i d’anàlegs d’opiorfina
[Barcelona] :
Universitat de Barcelona,
2014
Accés lliure
http://hdl.handle.net/10803/128663
cr |||||||||||
AAMMDDs2014 sp ||||fsm||||0|| 0 cat|c
Rosa Expósito, Mònica,
autor
1 recurs en línia (246 pàgines)
Tesi
Doctorat
Universitat de Barcelona. Departament de Química Orgànica
2013
Universitat de Barcelona. Departament de Química Orgànica
Tesis i dissertacions electròniques
Valencia Parera, Gregorio,
supervisor acadèmic
Arsequell Ruiz, Gemma,
supervisor acadèmic
Nicolás Galindo, Ernesto,
supervisor acadèmic
TDX
L'estructura cristal•logràfica del receptor opioide ha estat una gran incògnita fins al seu recent descobriment. En aquesta tesi s'han realitzat aportacions al disseny racional de fàrmacs opioides, mitjançant la posada a punt de tècniques d'anàlisi proteòmica del receptor opioide i amb estudis de la seva interacció amb lligands peptídics endògens (encefalines i endorfines) i els seus anàlegs, per interpretar millor les conformacions dels lligands i el seu mode d'unió al centre actiu.
D'altra banda, s'han realitzat estudis de nous inhibidors dels enzims que degraden les encefalines (Endopeptidasa neutra i Aminopeptidasa-N). L’opiorfina (H-Gln-Arg-Phe-Ser-Arg-OH) mostra una potent activitat analgèsica en models animals de dolor després estimulació química i mecànica equipotent a la morfina per activació dels mecanismes endògens de regulació del sistema opioide. Aquesta se segrega en la saliva humana i actua com a inhibidor dual de NEP i AP-N, prolongant l’efecte de les encefalines. En aquesta part, s'han realitzat estudis de relació estructura-activitat (SAR) i conformacionals per millorar el disseny d'inhibidors d'aquests enzims.
b
ES-BaCBU
cat
rda
ES-BaCBU
text
txt
rdacontent
informàtic
c
rdamedia
recurs en línia
cr
rdacarrier